효능효과
조루증의 치료
질 내 삽입 후 사정까지의 시간이 2분 미만인 경우로, 조루증이 지속적이거나 재발하여, 개인적 고통이 크거나 대인관계에 어려움이 있으며, 사정제어가 잘 안 되는 경우로써 지난 6개월 동안 대부분의 성행위 시도에서 조루가 발생한 경우
이 약은 예상된 성행위 전에 필요한 경우에만 투여해야 한다.
용법용량
이 약은 쓴맛을 피하기 위해 한번에 삼켜야 하며 최소 1컵의 물과 함께 복용하도록 한다. 환자는 실신이나 어지러움 또는 어질어질함 등 실신의 전구증상이 발생하면 운전이나 위험한 기계 조작 등을 피해야 한다.[사용상의 주의사항 4.3)항 참조]
성인남성 (18~64세):
투여를 시작하기 전에 의사는 환자의 기립성 반응(orthostatic events) 기왕력을 알아보고 기립성 시험(orthostatic test: 혈압, 맥박, 눕기, 일어서기)을 하여야 한다. 환자가 기립성 반응의 병력이 있거나 기립성 시험에서 비슷한 반응을 보일 경우, 이 약의 사용을 피해야 한다.[사용상의 주의사항 4.4)항 참조]
성행위 약 1~3시간 전에 초회 권장용량 30mg을 경구투여한다. 30mg의 효과가 충분하지 않고 내약성이 좋은 경우, 최대 권장용량인 60mg까지 증량할 수 있다. 최대 투여횟수는 24시간 이내에 1회를 초과하지 않는다.
만약 초회용량에서 환자가 기립성 반응을 보일 경우 60mg으로 증량해서는 안 된다.
이 약은 식사와 무관하게 투여할 수 있다.
조루증 치료를 위해 이 약을 처방한 의사는 최초 4주 투여 또는 6회 투여 후 이 약의 위험성과 환자가 보고하는 유익성의 균형을 평가하여, 이 약의 투여를 지속하는 것이 적절한지를 결정하여야 한다.
고령자 (65세 이상):
고령자에서의 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았다.
소아 및 청소년:
이 약은 18세 미만의 소아 및 청소년에게 투여해서는 안 된다.
신장애 환자:
경증 및 중등도의 신장애 환자에서의 용량조절은 필요하지 않으나 주의하여 투여한다. 중증의 신장애 환자에의 사용은 권장되지 않는다.
간장애 환자:
이 약은 중등도 및 중증의 간장애 환자(Child-Pugh Class B and C)에게 투여해서는 안 된다.
CYP2D6 대사가 적은 환자나 강력한 CYP2D6 저해제를 사용 중인 환자:
CYP2D6 대사가 적은 유전형을 가진 환자나 강력한 CYP2D6 저해제를 병용투여하는 환자에서의 용량은 30mg으로 제한되어 있으며 주의하여 투여한다.[사용상의 주의사항 5.5)②항 참조]
중등도 또는 강력한 CYP3A4 저해제를 사용 중인 환자:
강력한 CYP3A4 저해제와의 병용은 금기이다. 중등도의 CYP3A4 저해제와 병용투여하는 환자에서의 용량은 30mg으로 제한되어 있으며 주의하여 투여한다.[사용상의 주의사항 5.5)③항 참조]
사용상 주의사항
1. 다음 환자에는 투여하지 말 것
1) 이 약의 주성분 또는 이 약에 함유된 성분에 과민성이 있는 환자
2) 다음과 같은 병리학적으로 중대한 심장 질환자
– 심부전 (NYHA class II-IV)
– 영구 심장박동기 치료를 받지 않는 전도 이상 (2-3도 방실차단 또는 동결절기능부전증후군)
– 중대한 허혈성 심장질환
– 중대한 판막 질환
– 조절되지 않는 고혈압(>180/100mmHg) 등 기타 유의한 심혈관계 질환이 있는 환자(임상경험이 없으므로 이 약의 사용이 권장되지 않는다.)
3) 중등도 및 중증의 간장애 환자
4) 이 약은 MAO(모노아민산화효소) 저해제를 투여중인 환자 또는 MAO 저해제의 투여 중단 후 14일 이내인 환자에는 금기이다. 이와 비슷하게, 이 약 투여중단 후 7일 이내에 MAO 저해제를 투여해서도 안 된다.[5.1)항 참조]
5) 이 약은 치오리다진을 투여중인 환자 또는 치오리다진의 투여 중단 후 14일 이내인 환자에는 금기이다. 이와 비슷하게, 이 약 투여중단 후 7일 이내에 치오리다진을 투여해서도 안 된다.[5.2)항 참조]
6) 이 약은 다른 세로토닌 재흡수 저해제[선택적 세로토닌 재흡수 저해제(SSRI), 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 저해제(SNRI), 삼환계 항우울제(TCA)] 또는 L-트립토판, 트립탄, 트라마돌, 리네졸리드, 리튬 및 St. John’s Wort (HypericumPerforatum)제제와 같은 세로토닌 유사작용 약물 및 생약제제와 병용해서는 안 되며, 또한 이들 약물의 투여중단 후 14일 이내에 투여해서도 안 된다. 마찬가지로, 이 약의 투여 중단 후 7일 이내에 이들 약물을 투여해서도 안 된다.[5.4)항 참조]
7) 강력한 CYP3A4 저해제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비어, 사퀴나비어, 텔리스로마이신, 네파자돈, 넬피나비어, 아타자나비어 등)를 투여 중인 환자
8) 기립성 반응의 기왕력이 있거나 의심되는 환자[4.4)항 참조]
9) 조증/경조증 또는 양극성 장애의 병력이 있는 환자는 이 약을 투여해서는 안 되며, 이러한 장애의 증상이 나타나는 모든 환자는 투여를 중단해야 한다.
10) 우울증, 불안장애, 자살경향성, 정신분열증 등의 주요 정신과 질환의 병력이 있는 환자는 임상경험이 없으며 증상악화의 가능성을 배제할 수 없으므로, 이 약의 사용이 권장되지 않는다.[4.6)항 참조]
11) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
12) 여성, 18세 미만의 소아 및 청소년
13) 65세 이상의 고령자
2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것
1) 신장애 환자
2) CYP2D6 대사가 적은 유전형을 가진 환자나 강력한 CYP2D6 저해제를 투여 중인 환자는 60mg으로 증량할 경우, 노출이 증가되어 용량 의존적인 이상반응의 증상정도 및 발생률이 높아질 수 있으므로, 용량을 30mg으로 제한하여야 한다.
3) 중등도의 CYP3A4 저해제를 투여 중인 환자는 주의가 필요하며 용량을 30mg으로 제한하여야 한다.
4) 간질발작의 병력이 있는 환자 : SSRI는 발작 역치를 낮출 수 있기 때문에, 발작이 나타난 모든 환자는 이 약의 투여를 중지한다. 불안정형 간질 환자에는 투여를 피하고, 잘 조절되는 간질 환자의 경우에는 투여 후 주의 깊게 관찰한다.
5) 이 약과 병용투여시 신중히 투여해야 하는 약물을 복용하는 경우 [5.약물상호작용 항 참조]
6) 당뇨병 환자: 항우울제로 쓰이는 동일계열의 다른 약물을 당뇨병 환자에게 투여했을 때, 혈당 조절 변화가 나타났다.
3. 이상반응
1) 5건의 위약대조 임상시험에 참여한 조루증 환자 4,224명을 대상으로 이 약의 안전성을 평가하였다. 이 중 1,616명이 이 약 30 mg을 필요 시 투여하는 치료를, 2,608명이 이 약 60 mg을 필요 시 투여하거나 1일 1회 투여하는 치료를 받았다.
임상시험에서 의식 소실이 특징인 실신이 보고되었고 약물과 관련이 있는 것으로 간주되었다. 증례의 대다수가 투여 후 첫 3시간 이내 또는 첫 투여 후 발생하거나 시험 관련 절차(채혈과 체위성 변화 측정 및 혈압 측정 등)와 관련 있었다. 전구 증상이 종종 실신에 선행되었다.
임상시험에서 기립성 저혈압이 보고되었다.
2) 임상시험 동안 가장 흔하게 보고된 이상약물반응(5% 이상)은 두통, 어지러움, 구역, 설사, 불면증 및 피로였다. 투여중단을 초래한 가장 흔한 이상반응은 구역(이 약 투여 환자의 2.2%)과 어지러움(이 약 투여 환자의 1.2%)이었다.
보고된 이상약물반응은 표1과 같다. 매우 흔하게(≥1/10) ; 흔하게(≥1/100, ＜1/10) ; 흔하지 않게(≥1/1,000, ＜1/100), 드물게(≥1/10,000, ＜1/1000).